2010版中国药典修订增订内容
酒石酸美托洛尔
Jiushisuan Meituoluo’er
Metoprolol Tartrate
书页号：2005年版二部－638 [修订]
【鉴别】（3）“取本品适量，加水溶解后，再加氨试液碱化，用二氯甲烷提取，分离，取适量二氯甲烷液，置水浴上蒸干，置五氧化二磷干燥器中干燥，红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 685图）一致。”修订为“取本品适量，加水溶解后，再加氨试液碱化，用二氯甲烷提取，静置，分取适量二氯甲烷液，置水浴上蒸干，置五氧化二磷真空干燥器中放置过夜，红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 685图）一致。”
【检查】有关物质“取本品，加三氯甲烷制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加三氯甲烷稀释制成每1ml 中约含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，置预先用三氯甲烷和浓氨溶液饱和的展开室中，以三氯甲烷为展开剂，展开，晾干，挥去氨臭，再置有氯[烧杯中加高锰酸钾0.5g与盐酸溶液(5→12)5ml]的密闭容器中熏1 分钟，取出，放置数分钟后，喷以碘化钾－淀粉溶液（取可溶性淀粉3g，加水10ml搅匀后，缓缓倾入沸水90ml中，随加随搅拌，放冷；临用前，取10ml，加1 %碘化钾溶液10ml与乙醇3ml 混合）使显色。供试品溶液所显的杂质斑点不得多于1 个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。” 【功效主治】 高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进。 【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐
其结构式为：分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量：684.82 【不良反应】
1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【禁忌症】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【用法用量】 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次 【注意事项】 1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。
8 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
